1. Stimulancia

   Zástupci: Amfetamin, efedrin, kofein, kokain, pseudoefedrin, alkohol

   Cílová tkáň: Mozek

   Účinky:

   Psychické a psychomotorické: Odstraňují subjektivní pocit únavy, navozují euforii. Dochází k odblokování ochranných mechanismů proti přetížení - efekt „odstranění plomby“.

   Celkové: Zvýšení bazálního metabolismu, nárůst podílu tuků na celkové úhradě energetické spotřeby (zejména v klidu).

   Nežádoucí následky:

   Závislost: Vzhledem k působení na mozek a pozitivně vnímanému subjektivnímu působení jsou všechny preparáty z uvedené skupiny v různé míře návykové. Některé z tohoto důvodu dokonce spadají pod působnost zákona o návykových látkách (Amfetamin, Efedrin, Kokain).

   Psychická onemocnění (amfetamin, efedrin, kokain, alkohol): Dlouhodobé užití má podíl na vzniku či odblokování závažných psychických onemocnění – nejčastěji depresí, ale i paranoidních bludů. Téměř pravidelně působí narušení mentálních funkcí, zejména schopnosti koncentrace a paměti.

   Poškození srdce: Studie prokazují výrazně vyšší procento infarktu myokardu mezi kokainisty, předpoklad pro jiné látky podobného typu je vysoce reálný. Přibližně jeden ze čtyř infarktů myokardu ve věkové skupině od 18 do 45 let lze údajně přičíst na vrub pravidelnému užití kokainu!

   Možnost zneužití stimulancií v cyklistice jsem až donedávna považoval za víceméně okrajovou a nezajímavou (mimo kofeinu, který byl stejně v letošním roce vyjmut i z limitovaných látek). Podle studií nemají přímý vliv na velikost podávaného výkonu a tak jsem občasné pozitivní nálezy považoval buď za neznalost či neukázněnost závodníků (pseudoefedrin, kokain) nebo přecenění a určitý mýtus (kofein).

   Podle určitých náznaků však v současné době soudím, že zneužívání je mnohem rozšířenější, a to nikoliv období závodním, ale zejména v období objemové přípravy, a to z jiných důvodů, než je přímé zvýšení aktuálního výkonu.

   První důvod je odclonění pocitu únavy. Délka profesionálních závodů vyžaduje trvání objemové tréninkové jednotky od 5 do 7 hodin. To již nutně naráží na limity únavy centrální mozkové soustavy, jak bdělostní, tak motivační, ale zejména psychomotorické. Vzhledem k tomu, že hlavním rozvojovým faktorem u vytrvalostního objemového tréninku je počet svalových kontrakcí v nepřerušované řadě (hodina zátěže při kadenci 100/min = 36000 svalových stahů!) , je prakticky nemožné nahradit dobu trvání supervytrvalostní jednotky nějakým jiným motivem, který by byl více v rámci přirozeného rozsahu CNS - například intervalovým nebo několikafázovým tréninkem. Že se jedná o problém klíčový svědčí zprávy o pokusech prodloužit kvalitní zátěž pomocí elektrické svalové stimulace, která na činnosti CNS závislá není. S potlačením pocitu únavy a euforizujícími účinky stimulantů je spojena i snaha nahradit jimi případný pokles motivace.

   Druhý motiv zneužití je snaha o ovlivnění tělesné hmotnosti. Uplatňuje se tu nejen zvýšení bazálního metabolismu, ale i souvislost euforizujícího efektu se snížením pocitu hladu a chuti k jídlu. Známý je abusus u modelek a hereček, stejné důvody lze předpokládat i u cyklistů, majících problémy s váhou.

   Indiciemi pro výše uvedené úvahy jsou jednak občasné pozitivní dopingové kontroly, jednak ale i v poslední době se množící úmrtí aktivních profesionálů na srdeční příhody a zároveň hospitalizace nebo léčení pro psychické problémy (velmi často se přitom jedná o stejné osoby). U kardiálních obtížích je velmi pravděpodobný souběh s vedlejšími efekty jiných dopingových látek – anabolických steroidů, narkotiky, STH a EPO.
    

2. Narkotika

   Zástupci: Morfin a jeho deriváty zejména kodein, heroin

   Cílová tkáň: Mozek a jeho speciální opioidní receptor, přirozeně určený pro endorfiny.

   Účinky:

   Hlavním efektem narkotik je zablokování pocitu bolesti, a to jak po stránce tělesné reflexní reakce – krevní tlak, puls atd., tak subjektivního hodnocení jako nepříjemného pocitu. Vedlejším efektem je vznik umělého stavu blaženosti, odosobnění a eliminace negativních emocí.

   Nežádoucí následky:

   Závislost: Stejně jako u preparátů skupiny A vyvolávají všechna narkotika jak somatickou, tak psychickou závislost. Na všechny látky této skupiny se vztahuje jak zákon o opiátech, tak zákon o návykových látkách.

   Ovlivnění vědomí: V různé škále od psychického útlumu až po bezvědomí a zástavu dechu. Při předávkování smrtelné.

   Snížení imunity: Výrazné narušení zejména buněčné složky obranyschopnosti je známé především u toxikomanů závislých na heroinu a morfinu.

   Uplatnění narkotik ve vytrvalostní cyklistice je na první pohled ještě nepravděpodobnější než u stimulancií. Zdání ovšem může klamat. Lze předpokládat, že i narkotika jsou v určitém procentu zneužívána, a to především v souběhu se stimulancii. Je možné si představit jejich použití k utlumení pocitu bolesti svalů při dlouhodobé opakované námaze v objemové fázi přípravy, výhodným se může jevit i stav navození odosobnění při dlouhé monotónní činnosti. Tlumivé vedlejší efekty mohou být eliminovány právě současnou aplikací stimulancií.

   Indicie jsou v případě narkotik raritní, spíše se pohybujeme na tenkém ledě analogií a spekulací.
    

3. Anabolika

   C.1 Androgenní anabolické steroidy (AAS)

   Zástupci: Testosteron, nandrolon, THG, DHEA a mnohé další (deriváty mužského pohlavního hormonu testosteronu a nortestosteronu=nandrolonu nebo jejich prekursory).

   Cílová tkáň: Svalová tkáň a její androgenní receptory. Předpokládá se receptor i v mozku - zatím nebyl nalezen.

   Účinky:

   Hlavním účinkem je zvětšení anabolické kapacity prakticky všech tkání – nejen svalové, ale například i kostní, vazivové, tukové nebo kůže. Převaha působení na svaly vede k nárůstu svalové hmoty a síly, ale také k urychlení regenerace. Rozšíření anabolického poolu může mít určitý pozitivní vliv i na červený krevní obraz – hematokrit a hodnoty hemoglobinu.

   Nežádoucí následky:

   Systémové a orgánové: Poškození jater, změna lipidového spektra (cholesterol, LDL) a z toho plynoucí riziko srdečních komplikací, narušení rovnováhy vody a elektrolytů.

   Psychické: Při užití euforie, agresivita, deprese, při vysazení i tady známky závislosti.

   Sexuální a reprodukční: U žen maskulinizace – od ústupu vlasové hranice a ztráty vlasů, přes změny charakteru ochlupení až po zvětšení clitoris, změny menstruačního cyklu. U mužů zmenšení varlat, vyhasnutí tvorby spermií (útlum hypofyzárních hormonů - LH FSH). Po dlouhodobém užívání se považuje za prokázaný časný vznik karcinomu prostaty ve velmi agresivních formách. U obou pohlaví změny libida, nejprve nárůst, později významný pokles. Všechny změny mohou být při dlouhodobém užití trvalé.

   Nárůst síly a urychlení regenerace je bezesporu lákavým efektem i pro vytrvalostní cyklistiku. Určitým problémem se může zdát nárůst svalové hmoty i celkové hmotnosti a z toho plynoucí zvětšené nároky na zásobování kyslíkem, zvýšená spotřeba sacharidů a zhoršení výkonnosti v kopcích.

   Tato slabina je zřejmě obcházena tvrdým omezením příjmu potravy a zejména bílkovin. Protože AAS zároveň s rozšířením metabolického poolu zlepšují i využití a regeneraci bíkovin, nedochází při snižování celkové hmotnosti při tvrdé dietě ke snížení svalové síly a zpomalení regenerace. Subjektivní pocit hladu, který je anabolickými steroidy ještě podporován, může být "přemostěn"  pomocí stimulancií.

   Indicie k této úvaze jsou občasné záchyty při dopingových testech (nejčastěji nandrolon jako preparát s nejdelším vylučováním a proměnlivou farmakokinetikou).

   Ve statistikách MOV a antidopingového výboru je jejich záchyt při dopingových kontrolách dvojnásobný oproti záchytu stimulancií. Nakolik se na této statistice podílí frekvence zneužívání a nakolik podstatně delší poločas odbourání (AAS týdny, stimulancia desítky hodin) je otázka.

   C.2 Beta 2-agonisté

   Zástupci: Salbutamol

   Cílová tkáň: Svaly, receptor nejistý, jiný než AAS

   Účinek:

   Jedná se o preparáty primárně vyvinuté jako adrenergní beta2 mimetika, tedy preparáty selektivně působící na plicní receptory adrenalinu a léčící příznaky bronchiálního astmatu. Experimentálně se zjistilo, že v dávkách vysoce překračujících léčebné má i anabolické účinky na svalovou hmotu. Zároveň jeví některé efekty společné se stimulanty – psychický mobilizační efekt, zvýšení svalového napětí a bazálního metabolismu. Přesný mechanismus anabolického efektu je neznámý.

   Nežádoucí následky:

   Neurologické a psychosomatické: Třes, neklid, nespavost, vzácně zmatenost nebo deprese (vyplývá z dávek mnohonásobně překračujících léčebné).

   Srdeční a oběhové: Zrychlení pulsu, zvýšená spotřeba kyslíku, hypertenze. V souběhu s jinými preparáty (viz předchozí) se s určitou pravděpodobností může podílet na poškození srdeční svaloviny.

   O možnostech zneužití salbutamolu můžeme uvažovat v analogii s daleko známějším zneužitím v kulturistice a jiných silových sportech. Tam se tento preparát používá k udržení vybudované síly a svalové hmoty v intervalu od vysazení AAS do obnovení tvorby LH (k poklesu LH dojde v důsledku negativní zpětné vazby při podávání analogů testesteronu a jeho derivátů). Sabutamol nepůsobí na receptory pro testosteron a nemá tedy vedlejší účinky AAS. Kromě toho je rychlost jeho odbourání a vyplavení z organismu mnohonásobně vyšší (poločas v desítkách hodin oproti týdnům u AAS).
    

4. Diuretika

   Zástupci: Furosemid, acetazolamid, spironolacton, manitol

   Cílová tkáň: Ledviny

   Účinek:

   Převážná většina používaných diuretik působí na některou část vylučovacího kanálku ledviny. Zde změní propustnost pro hlavní minerály krevní plasmy a jejich zvýšené vylučování sebou osmoticky „táhne“ i vodu.

   Odlišným mechanismem působí manitol. Ten osmoticky přesouvá vodu ze tkání do oběhu a výsledné zvýšení cirkulujícího objemu vede reflexní hormonální reakcí ke zvýšení produkce moči.

   Nežádoucí následky:

   Prudký pokles cirkulujícího objemu může vést k poklesu krevního tlaku a mdlobám. Zvýšení vylučování vody je provázeno výrazným zvýšením ztrát solí a zejména draslíku. Rychlost vylučování jednotlivých iontů je nerovnoměrná, následkem disbalance poměru iontů potom hrozí křeče. Nebezpečná je také aplikace diuretik při současném vysokém hematokritu. Další „zahuštění“ krve následkem ztráty určitého dílu její tekuté složky reálně ohrožuje mikrocirkulaci - především mozku, ledvin, popřípadě svalů - mikroembolizací, v případě klidu nebo dokonce dlouhodobé vynucené polohy (syndrom turistické třídy) může vyústit v masivní až smrtící embolizaci.

   Na rozdíl od například kulturistiky, úpolových sportů nebo vzpírání má užití diuretik v cyklistice podstatně užší okruh „indikací“. Nejsou totiž vhodná jako prostředek rychlého snížení hmotnosti, neboť snížení cirkulujícího krevního objemu je spojeno s velmi prudkým snížením aerobní i maximální výkonnosti. Jako jediný důvod k použití tak zůstává snaha o maskování nebo naředění dopingových látek z jiných skupin, zejména stimulantů a anabolik. Použití diuretik v souběhu s vysokým hematokritem, ať vzniklým přirozeně dehydratací při výkonu, nebo arteficielně hrozí s velkou pravděpodobností závažnými zdravotními důsledky.
    

5. Peptidové hormony, jejich mimetika a analoga

2. Dopingové metody

1. Krevní doping

   Zakázány jsou všechny metody krevního dopingu tedy podání jak transfuze vlastní, tak cizí krve i koncentrátu červených krvinek.

   Rozmach krevního dopingu v původní podobě předcházel zavedení EPO. Nejčastější byl postup analogický autotransfuzi před plánovanými chirurgickými výkony: V přípravném období byly sportovcům opakovaně prováděny odběry krve. Z této byly připravovány koncentráty červených krvinek, které pak byly jako krevní konzervy skladovány. Podáním před výkonem bylo dosaženo kýženého nárůstu hematokritu.

   Tato metoda měla mnoho nevýhod. Veškeré manipulace - odběry, separace červených krvinek, jejich skladování i retransfuze jsou poměrně nákladné a náročné na čas i prostor. Dlouhodobě skladovaným červeným krvinkám trvá údajně až 24 hodin než dosáhnou plné přenosové kapacity. Skladováním jsou poškozené, takže jsou z oběhu poměrně brzo eliminovány. Opakovanými odběry časně po sobě následujícími se může kostní dřeň vyčerpat, takže sportovec náhle není schopen se vrátit na žádoucí úroveň před odběrem a celá příprava náhle ztratila smysl.

   Z těchto důvodů se po zavedení EPO od této metody rychle ustoupilo.

   Poznámka k hodnocení hematokritu: Sportovní federace testující hematokrit svých sportovců mají každá své limity maximální přípustné hodnoty podílu červených krvinek na celkovém objemu krve (hematokritu), případně i maximální přípustné množství krevního barviva na jeden litr krve. Překročení tohoto limitu ovšem není, jak se někdy mylně v tisku uvádí, známkou dopingové pozitivity ani přímým důkazem nepovolené podpory výkonu, protože se jedná o relativní čísla a může jich být dosaženo nejen zvýšením podílu hemoglobinu, ale i snížením podílu plazmy jako tekuté složky (dehydratace). Jde tedy pouze o stav, ve kterém sportovec není schopen závodit (jako kdyby byl nemocný). Po pozitivním nálezu následuje většinou třítýdenní zákaz startů, nikoliv jako opatření kárné, ale jako opatření k ochraně zdraví. Pokud je po této době opakovaný odběr v limitu, je sportovec uznán schopným závodů bez dalších následků.

   Důkazem krevního dopingu naproti tomu není nález vyššího hematokritu, ale nález nadlimitního množství dlouhodobým skladováním charakteristicky změněných červených krvinek.
    

2. Plazmaexpandery a umělé přenašeče kyslíku

   Zástupci: Dextran, Hydroxyetylstarch (HES) - plasmaexpandery. Umělé přenašeče kyslíku jsou zatím ve stadiu klinických experimentů

   Cílový systém: Krevní oběh

   Účinky:

   Plasmaexpandery: Původně určené jako náhradní roztoky při rozsáhlých krevních ztrátách. Na rozdíl od běžných infuzních roztoků by neměly přestupovat do tkání, ale naopak tekutinu ze tkání částečně přesouvat do oběhu. Způsobují pokles - "naředění" - hematokritu a relativního množství krevního barviva (hemodiluce) a naopak zvětšují cirkulující objem (hypervolemmie). Kromě toho se předpokládá, že přítomnost plasmaexpanderů poněkud snižuje viskozitu krve. Tím by mělo při jinak stejném tepu a krevním tlaku dojít ke snížení srdeční práce, nutné k překonání odporu cévního řečiště a tedy i určité úspoře kyslíku pro svaly. Na rozdíl od přenašečů kyslíku není látka obsažená v tomto preparátu sama schopná přenášet kyslík z plic ke svalům.

   Umělé přenašeče kyslíku: Vyvíjené se záměrem současné náhrady cirkulujícího krevního objemu a transportní kapacity krve pro kyslík při masivních krevních ztrátách. Z důvodů vysokého rizika závažných vedlejších účinků nebyl dosud žádný preparát do klinické praxe zaveden.

   Nežádoucí následky:

   Plazmaexpandery: Při dlouhodobém užití, zejména zároveň s manipulací s hematokritem "Mnichovské srdce" - viz EPO

   Umělé přenašeče kyslíku: "Mnichovské srdce" - viz EPO

   Alergické reakce: Vzhledem k tomu, že se ve všech mně známých případech přenašečů jednalo o cizorodou bílkovinu, navíc podávanou v masivním množství přímo do krevního oběhu, hrozilo vždy reálné a velmi vysoké nebezpečí život ohrožující alergické reakce - anafylaktického šoku.

   Ke zneužití plazmaexpanderů samotných dochází zřejmě ze dvou důvodů. Důvodem prvním je zjištění, že určitá hypervolemie zlepšuje vytrvalostní schopnosti, zdánlivě paradoxně i přes snížení hematokritu (hematokrit je číslo relativní a tak se celková transportní kapacita oběhu samozřejmě nezmenší). Podstata zlepšení je pravděpodobně v relativním usnadnění práce srdce vyšším plnícím tlakem a objemem a tím možnost náhrady frekvenční práce ve vysokých tepových frekvencích výhodnější prací objemovou.

   Důvodem druhým je zakrytí manipulace s hematokritem (krevním dopingem či EPO) naředěním. Osobně se ale domnívám, že jsou plasmaexpandery v současné době aplikovány zejména jako součást "EPO technologie".

   EPO technologií můžeme nazývat komplex postupů a přípravků, vedoucích k maximalizaci transportu kyslíku z plic do tkání. Použití samotného EPO totiž příliš mnoho prostoru pro vylepšení výkonnosti neskýtá. Uvědomíme-li si, že přirozenou cestou můžeme dosáhnou u mužů hematokritu okolo 0,48 - 0,49 a vrchol přenosových schopností krve je mezi 0,51 - 0,53, je zjevné, že přínos samotného EPO neodpovídá ani nákladům, ani riziku pozitivního dopingového nálezu. Podaří li se nám při zachování maximálního přípustného hematokritu v cyklistice 0,5 zvětšit cirkulující objem z relativně běžných 7 na 8 litrů, získáme navíc nezanedbatelných 14 procent celkové přenosové kapacity pro kyslík. Dalším prvkem EPO technologie se tedy stávají plasmaexpandery. Navíc jimi snížíme viskozitu krve a tedy i srdeční práci.

   Při zvětšování cirkulujícího objemu ale záhy narazíme na další hranici, a to je maximální kapacita krevního řečiště a zejména celkový průřez a potažmo proudový odpor periferních (svalových) krevních kapilár. V důsledku toho vzroste krevní tlak a srdeční práce a původní zisk je eliminován. Do hry tedy vstupuje třetí člen - tzv. periferní vazodilatancia (preparáty na rozšíření cévního řečiště). Zřejmě z důvodů nutnosti působit přímo na kapilární řečiště a nikoliv na odporové prekapiláry se nepoužívají obvyklé preparáty, určené k léčbě vysokého krevního tlaku, ale lék původně určený k urychlení hojení popálenin a kožních defektů. Tento přípravek sám o sobě nemá s největší pravděpodobností vliv na výkonnost a není tudíž na seznamu zakázaných látek.

   Pokud se podaří předchozí kroky sladit, je možné získat k nezanedbatelnému nárůst výkonnosti, vyvstane ovšem další komplikace. Po ukončení zátěže dojde k velmi těžko ovlivnitelnému uzavírání svalových kapilár a tím pádem k relativnímu snížení kapacity cévního řečiště a hypervolémii. Velký objem tekutin přitom ledviny nemusí dokázat včas vyloučit. Část tekutin se může přesunout do podkoží a způsobit otoky, ovšem část zůstane v oběhu. Právě objemové přetížení srdce mimo sportovní zátěž je s velkou pravděpodobností důsledkem postupného rozvoje "Mnichovského srdce". Nabízí se proto čtvrtá pravděpodobná složka EPO technologie, a tou jsou diuretika (prudké zahuštění krve ovšem hrozí embolizací a tak se dopující pohybuje mezi dvěma ohni).

   Z předchozího je zřejmé, že "správně aplikovaná" EPO technologie může sice přinést nezanedbatelný výkonnostní zisk, zároveň je ale vysoce nákladná a hlavně náročná na znalostní zázemí. I vzhledem k mnoha rizikovým a špatně ovlivnitelným faktorům je zatížena velkým nebezpečím závažných a život ohrožujících komplikací (embolie, hypertrofie srdce).

   Přenašeče kyslíku: Další možnost, jak rozšířit transportní a zásobní kapacitu krve pro kyslík je zvětšení přenosové vlastnosti plazmy. Za normálních okolností plazma přenáší jen tolik kyslíku, kolik je v ní rozpuštěno. Množství prakticky využitelného rozpuštěného kyslíku přitom odpovídá rozdílu parciálních tlaků kyslíku ve vzduchu v plicích a parciálního tlaku kyslíku ve tkáních. Kdyby se se ale v plasmě (t.j. mimo červené krvinky) nacházela nějaká látka, schopná kyslík přenášet stejně jako hemoglobin v krvinkách, vazebná kapacita krve by významně vzrostla. Navíc by tato látka působila i jako plasmaexpander.

   Podle mých, v tomto směru nevelkých znalostí již bylo připraveno několik preparátů, většinou na bázi modifikovaných zvířecích hemoglobinů. Veškeré podobné přípravky mají ale jednu zcela zásadní slabinu - vzhledem k tomu, že se bude vždy jednat o látku chemicky poměrně složitou, bude se chovat jako cizorodý antigen. Masivní infuze takové látky do oběhu (už z podstaty funkce plyne, že její množství musí řádově odpovídat množství hemoglobinu, tedy okolo 150g na každý litr) znamená téměř stoprocentní riziko těžké a život ohrožující alergické reakce, ne-li hned při prvním, tak při nejbližším dalším podání. I kdyby byl takový preparát vyvinut jako život zachraňující (což by opravňovalo riziko jeho jednorázového podání jako v tu chvíli jediné řešení život ohrožující krevní ztráty), určitě ho nebude možné použít opakovaně jako dopingový prostředek. Podání jinak než přímo nitrožilně přitom z principu (stejně jako u plasmaexpanderů) není možné vzhledem k množství a znehodnocení při průchodu trávicím traktem a játry.
    

3. Farmakologická, fyzikální a chemická manipulace

2. Skupiny látek podléhající určitým omezením

Z těchto látek je pro cyklistiku z hlediska dopingu významnější jen skupina:

1. Glukokortikoidy

    Zdroje: Bednář B. et all: Patologie; Jenschke J., Nekola J., Chlumský J.: Doping v číslech a komentářích, Kolektiv autorů: Remedia; internet.

    Text zachovává dělení látek a postupů podle antidopingového výboru MOV.